Diseño, elaboración, y caracterización de Micropartículas de SEMDDS (sistemas de liberación de fármacos auto-microemulsionables) cargadas con los alcaloides totales de BANISTERIOPSIS CAAPI.

Chuquimarca Castillo, Hernán Javier

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Título :	Diseño, elaboración, y caracterización de Micropartículas de SEMDDS (sistemas de liberación de fármacos auto-microemulsionables) cargadas con los alcaloides totales de BANISTERIOPSIS CAAPI.
Autor :	Chuquimarca Castillo, Hernán Javier
Director(es):	Vinueza, Diego
Tribunal (Tesis):	Abdo, Susana
Palabras claves :	CARACTERIZACIÓN DE MICROPARTÍCULAS;SISTEMA DE LIBERACIÓN DE FARMACOS;FARMACOS;FARMACOS AUTO-MICROEMULSIONABLES;ALCALOIDES TOTALES
Fecha de publicación :	24-jul-2015
Editorial :	Escuela Superior Politécnica de Chimborazo
Identificador :	UDCTFC;56T00514
Abstract :	The design, development and elaboration of a system of drug rel e ase self - microemulsionable Self Micro Emulsifying Drug Delivery System (SMEDDS), was made with the purpose to transport the harmine pr e sent in the alkaloid fraction of Banisteriopsis caapi (ayahuasca). This technology alternative has been carried out in order to improve the alkaloi d watery solubility, and therefore its potential bioavailability. The extr action and isolation of a Soxh l e t equipment using methanol as a solvent extraction and subsequently a fluid liquid separation using solvents of different polarity to the optimum pH o f removal of 10. The chromatographic and spectroscopic studies confirmed that the main component of the alkaloid fraction is harmine. Then, the micro - emulsion was optimized using solubility test and the construction of pseudo - ternary phase diagrams. It pro ceeded to prepare 300 mL of self micro - emulsion to transport the harmine alkaloid. The micro - emulsion was charged in a carrier (avicel pH 102), and then a proper conditioning was dosed in a hard gelatin capsule. Stability tests were made to the micro - emuls ion base don visual inspection, content determination, strength, dispersibility. The results determined that it was solubilized in a 80%; getting (2 mg of harmine solubilized per ml of micro - emulsion), and exhibited a significant improvement in the alkaloi d solubility, since it is considered that the harmine is insoluble in w a ter. Finally an innovative drug was achieved, showing a significant difference in applying the SMEDDS method containing the harmine alkaloid, archieving of this way an improvement in i ts power of bioavailability, determined by the size of particles in a micro - emulsion. It is recommended pharmaceutics development and pharmaceutical industry, using this ancient Amazonian plant (ayahuasca) as a raw materal for thhe prevention of neurodegen erative diseases existing at pr e sent.
Resumen :	Se realizo el diseñó, desarrolló y elaboración de un sistema de liberación de fármaco auto-microemulsionables (SMEDDS), con la finalidad de vehiculizar la harmina presente en la fracción alcaloide de Banisteriopsis caapi (ayahuasca). Esta alternativa tecnológica se ha realizado con miras a mejorar la solubilidad acuosa del alcaloide; y por ende su potencial de biodisponibilidad. La extracción y aislamiento de la fracción alcaloide de Banisteriopsis caapi, se realizó por medio de un equipo Soxhlet usando metanol como solvente extractivo y posteriormente una separación líquido-líquido mediante solventes de distinta polaridad al pH óptimo de extracción de 10. A través de los estudios cromatográficos y espectroscópicos se corroboró que el componente mayoritario de la fracción alcaloide es harmina. Luego, se optimizó la microemulsión mediante pruebas de solubilidad y la construcción de diagramas de fase pseudoternarios. Se procedió a la elaboración de 300 mL de auto microemulsión vehiculizando los alcaloides totales expresados como harmina. La microemulsión fue cargada en un carrier (avicel pH 102), y luego de un acondicionamiento adecuado fue dosificada en una cápsula de gelatina dura. A la microemulsión le fueron realizadas pruebas de estabilidad basadas en inspección visual, determinación de contenido, robustez, dispersabilidad. Los resultados determinaron que se solubilizo en un 80%; obteniendo (2 mg de los alcaloides totales expresados como harmina solubilizados por mL de microemulsión), exhiben una mejora significativa de la solubilidad del alcaloide, puesto que se considera que la harmina es insoluble en agua. Finalmente se obtuvo un fármaco innovador mostrando una diferencia significativa al aplicar el método SMEDDS conteniendo los alcaloides totales expresados como harmina, logrando de esta manera una mejoría de su potencia de biodisponibilidad, determinada por el tamaño de partícula en una microemulsión. Se recomienda el desarrollo galénico y en Industria Farmacéutica, utilizando este vegetal ancestral amazónico (ayahuasca) como materia prima para la prevención de enfermedades neurodegenerativas existentes en la actualidad.
URI :	http://dspace.espoch.edu.ec/handle/123456789/3942
Aparece en las colecciones:	Bioquímico/a y Farmacéutico/a

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