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Título : Evaluación de la actividad inhibitoria del extracto alcaloidal de Phaedranassa glauciflora sobre acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa.
Autor : Baldeón Samaniego, Viviana Sofía
Director(es): Acosta, Karen
Tribunal (Tesis): Abdo, Susana
Palabras claves : BIOQUÍMICA;FITOQUÍMICA;GALANTAMINA;EXTRACTO ALCALOIDAL;BULBO (Phaedranassa glauciflora);AMARYLLIDACEAE;ACTIVIDAD INHIBITORIA COLINESTERASAS;ALZHEIMER (ENFERMEDAD)
Fecha de publicación : feb-2018
Editorial : Escuela Superior Politécnica de Chimborazo
Citación : Baldeón Samaniego, Viviana Sofía. (2018). Evaluación de la actividad inhibitoria del extracto alcaloidal de Phaedranassa glauciflora sobre acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa. Escuela Superior Politécnica de Chimborazo. Riobamba.
Identificador : UDCTFC;56T00759
Abstract : The present investigation aims to determine the inhibitory activity of the alkaloidal extract of Phaedranassa glauciflora on the cholinesterase enzymes AChE and BuChE. The vegetal species of study belongs to the Amaryllidaceae family. A maceration process with methanol was performed to obtain the crude extract of the dry bulb, obtaining a percentage of alkaloid yield of 0.3% and the extraction of them was carried out by means of an extraction protocol based on pH changes and use of organic solvents. To identify the alkaloids present in the bulb of Phaedranassa glauciflora, Gas Chromatography coupled to Mass Spectrometry was performed, which allowed to determine the percentages of each one. The evaluation of the inhibitory activity was developed based on the modified methodology of Ellman et al., having as a reference compound galantamine. GC-MS showed a total of 10 identified alkaloids, being those of significant abundance liquorine (75.01%) and sternbergine (8.66%); in addition 3 alkaloids not yet identified were found (m/z 228*a;[M=33]*b,m/z228*a; [M=289]*b y m/z125*a). The alkaloid extract of Phaedranassa glauciflora showed an inhibitory activity on AChE expressed as IC50 from 39,94 ± 5,09 ug/mL, and the galantamine reference compound for the same enzyme presented an IC50 from 0,30 ± 0,01 ug/mL. With respect to the inhibitory activity on BuChE, the alkaloidal extract presented an IC50 of 323,62 ± 3,51 ug/mL, while galantamine exhibited an IC50 of 5,67 ± 0,08 ug/mL. In both cases, the alkaloidal extract of the species does not exceed the inhibitory activity of the galantamine referential compound, but it can be observed that there is a greater affinity for the AChE enzyme. It is recommended to carry out more studies of the species belonging to the genus Phaedranassa since the metabolite profile that it shows has interesting pharmacological activities.
Resumen : La presente investigación tiene como objetivo determinar la actividad inhibitoria del extracto alcaloidal de Phaedranassa glauciflora sobre las enzimas colinesterasas AChE y BuChE. La especie vegetal de estudio pertenece a la familia Amaryllidaceae. Se realizó un proceso de maceración con metanol para obtener el extracto bruto del bulbo seco, obteniendo un porcentaje de rendimiento de alcaloides de 0,3% y la extracción de los mismos se realizó mediante un protocolo de extracción basado en cambios de pH y uso de solventes orgánicos. Para la identificación de los alcaloides presentes en el bulbo de Phaedranassa glauciflora se realizó una Cromatografía de Gases acoplada a Espectrometría de Masas, lo que permitió determinar los porcentajes de cada uno. La evaluación de actividad inhibitoria fue desarrollada en base a la metodología modificada de Ellman et al., teniendo como compuesto de referencia la galantamina. La CG-EM mostró un total de 10 alcaloides identificados, siendo los de abundancia significativa licorina (75,01%) y sternbergina (8,66%); además se encontraron 3 alcaloides aun no identificados (m/z 228*a; [M =331]*b, m/z 228*a; [M =289]*b y m/z 125*a). El extracto de alcaloides de Phaedranassa glauciflora mostró una actividad inhibitoria sobre AChE expresada como IC50 de 39,94 ± 5,09 ug/mL, y el compuesto de referencia galantamina para la misma enzima presentó un IC50 de 0,30 ± 0,01 ug/mL. Con respecto a la actividad inhibitoria sobre BuChE, el extracto alcaloidal presentó un IC50 de 323,62 ± 3,51 ug/mL, mientras que la galantamina exhibió un IC50 de 5,67 ± 0,08 ug/mL. En ambos casos, el extracto alcaloidal de la especie no supera la actividad inhibitoria del compuesto referencial galantamina, pero se puede observar que existe una mayor afinidad por la enzima AChE. Se recomienda realizar más estudios de las especies pertenecientes al género Phaedranassa puesto que el perfil de metabolitos que muestra, tiene actividades farmacológicas interesantes.
URI : http://dspace.espoch.edu.ec/handle/123456789/8819
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